时隔 16 年，国内终迎抗失眠新药

药智头条2023-12-05 10:14

头秃、腰圆、疲惫失眠是当代打工人三大特征，指的是当代群体易脱发、肥胖以及失眠。

相比于减肥药物的爆火出圈，失眠药物的研发一直是不温不火，乃至于16年的时间里国内无一款新药上市。

但近日终于传来喜讯，国家药监局发布消息，批准京新药业1类创新药地达西尼上市，适用于失眠患者的短期治疗。

至此时隔16年，我国终于有失眠新药再次获批。

时隔16年，终迎首款新药

地达西尼（EVT201）是由我国京新医药研发的一款治疗成人失眠症的新药，为GABAA（γ-氨基丁酸A）受体的部分激动剂。

由于地达西尼为GABAA受体的部分激动剂，所以可诱导患者快速入睡并显著改善睡眠质量（rSL，rTST），显著减少入睡后醒来次数和时间(rNAW，rWASO)。又能避免对GABAα受体过度激活而产生深度抑制引发神经副作用，与传统安眠药相比不良反应较少，并提高了患者白天的精神状态。

效果方面，相比于短效BzRAs类药物，地达西尼半衰期更长，这说明地达西尼起效时间更长，可更好的治疗失眠。根据临床3期数据显示，关于地达西尼的临床3期研究达到主要终点以及次要终点。结果显示，地达西尼相对于安慰剂具有优效性，地达西尼可快速起效并提高患者睡眠效率，同时改善次日嗜睡等残留副作用。

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图1地达西尼临床效果，图片来源：平安证券研报

当前我国治疗失眠药物主要为以地西泮、氯硝西泮为代表的苯二氮卓类，以及唑吡坦与右佐匹克隆为代表的新型非苯二氮卓类等，其中右佐匹克隆于2007年在我国获批，除近期获批的地达西尼外，右佐匹克隆是国内最后获批的一款治疗失眠的药物，至今已有16年。

如今，国内失眠药物领域终于再迎好消息，随着地达西尼的获批，国内失眠患者将迎来新的治疗选择，同时国内失眠药物市场格局或许也将发生较大变动。

那么我国当前除地达西尼获批外，国内其他治疗失眠的药物研发情况如何？

失眠药物——患者群体大而又不“拥挤”的赛道

据国家卫健委调查显示，我国成年人失眠发生率高达38%，由此可推算我国有超3亿人具有睡眠障碍，患者人群相当庞大。

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图2国内睡眠障碍发生率

图片来源：国家卫健委官网

然而我国虽然失眠患者众多，但管线方面却并不丰富，相比于极度拥挤的PD-1以及GLP-1等赛道，失眠药物赛道却“地广人稀”。这一情况间接说明了治疗失眠的药物研发之艰难。

下表为笔者通过药智数据查询到的当前治疗失眠药物的在研情况，国内当前在研失眠药物只有5款。

表1国内失眠药物在研情况

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数据来源：药智数据

其中卫材的莱博雷生以及扬子江的YZJ-1139目前均处于临床3期阶段，这两款药物未来或许是地达西尼最大的竞争对手。

莱博雷生是一种食欲素OX1/OX2受体阻断剂，于2019年在FDA获批上市，用于治疗以入睡和/或睡眠维持困难为特征的失眠症。食欲素也称为下丘脑分泌素(hypocretiu)，是由美国Scrippr研究所deLecev及德克萨斯大学西南医学中心的SakuRi于1998年发现。食欲素受体阻断剂由于其非成瘾性，第二日残留效应小已成为治疗失眠的新靶点药物。现已上市的靶向作用于食欲素的失眠药物仅有两款，莱博雷生是全球第二款，第一款是默沙东研发的苏沃雷生，于2014年上市。

临床数据显示，相比于安慰剂，莱博雷生可使患者LPS时间缩短20min左右，睡眠后觉醒的时间延长40-60min，结果具有统计学意义。

莱博雷生销售额方面，据药智数据统计，2022年达15亿元人民币。莱博雷生若在中国上市，其销售额恐怕还会大幅提高。

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